A ChemPlusChem kémiai folyóirat novemberi számában vezető helyen foglalkozott a Debreceni Egyetemen folyó gyógyszerkémiai kutatással.
A régióban diagnosztizált diabéteszek több mint 90 százaléka 2-es típusú cukorbetegség, amely Magyarországon is jelentős mértékben elterjedt. Ennél a megbetegedésnél a magas vércukorszintet – egyéb tényezők mellett – a máj megnövekedett cukortermelése okozza. A glikogén foszforiláz enzim a máj tárolóanyagát, a glikogént alakítja glükózzá (vércukorrá). Az enzim gátlószereinek tervezését, előállítását és hatásait vizsgálja az a nemzetközi kutatócsoport, amelyben a Debreceni Egyetem Kémiai Intézetének és Orvosi Vegytani Intézetének munkatársai a Szlovák Tudományos Akadémia Kémiai Intézetének szakembereivel dolgoznak együtt. A kutatók a máj cukortermelését próbálják gátolni többféle vegyülettel, amelyek egy új terápiás módszer alapját képezhetik a jövőben.
A munkában három különböző kémiai szakterület működik együtt: a Kémiai Intézet Kémiai Glikobiológiai Kutatócsoportja a szintetikus kémiai folyamatokkal foglalkozik, az Orvosi Vegytani Intézet az enzimológiai, enzimkinetikai vizsgálatokat végzi, míg a szlovák szakemberek a számítási kémiai módszereken dolgoznak. A ChemPlusChem folyóirat (a ChemPubSoc Europe kiadványa) a kémia különböző területei között átívelő kutatásokkal foglalkozik, ezért is került novemberi címlapjára a kutatócsoportok munkája.
A Debreceni Egyetemen már mintegy két évtizede foglalkoznak kémiai glikobiológiai kutatásokkal, ezalatt több mint két nagyságrenddel tudták javítani a vegyületek hatékonyságát, illetve szabadalmi bejelentést is tettek.
– A cikkben ismertetett eljárás egy általános módszer, amelynek alkalmazásával a különböző szakterületek eredményei egymást kiegészítve és erősítve vezethetnek az egyre hatásosabb molekulákhoz: jelen esetben egy biológiailag aktív természetes anyag alapján új vegyületeket állítottunk elő kémiai módszerekkel. Ezek kapcsolódását – az enzim úgynevezett kötőhelyeire – vizsgálják az enzimológusok, illetve modellezik és előrejelzik a számítási kémikusok – magyarázza Somsák László egyetemi tanár, a Kémiai Intézet igazgatója, a Kémiai Glikobiológiai Kutatócsoport vezetője.
A biológiai kutatások az Orvosi Vegytani Intézetben folynak Gergely Pál akadémikus, egyetemi tanár vezetésével. Az „in vitro” azaz a kémcsőben végzett teszteket, az enzimológiai vizsgálatokat már befejezték, az „in vivo”, azaz az élő szervezetben végrehajtott vizsgálatok azonban még kezdeti szakaszban vannak, jelenleg állatkísérleteket folytatnak: cukorbeteg patkányokon vizsgálják a vegyületek hatékonyságát.
– Ez még csak a kezdet, rengeteg további kísérletet kell még elvégezni, akár tíz évbe is telhet, mire egy vegyületből gyógyszer lesz – hangsúlyozza Somsák László.
Ezt a hosszadalmas folyamatot gyorsíthatják fel a számítási kémia módszerei, az „in silico”, azaz a számítógépen végzett műveletek: a kutatók a számításokkal jelzik előre a vegyületek hatékonyságát, illetve a kapott eredmények alapján módosítják a vegyületek szerkezetét és a kémiai szintéziseket. A Kémiai Intézet igazgatója bizakodó, a modell ugyanis pontosan jelezte a szintetizált vegyületek hatását az enzimre, ami jó kiindulási alap a további kutatásokhoz.
Egy másik vegyületcsoport hasonló vizsgálata, amelynek során a debreceniek a nagy-britanniai University of Central Lancashire (Preston) kutatóival működtek együtt, a MedChemComm (Royal Society of Chemistry) folyóirat januári számának címlapján fog megjelenni.
unideb.hu
